15 降血糖药、甲状腺激素和抗甲状腺药x

降血糖药★★

Ⅰ型（胰岛素依赖型糖尿病，IDDM）

由于胰岛β-细胞受损，引起胰岛素分泌水平极低，导致高血糖、β-酮酸中毒及代谢紊乱等症状。占10%，只能依赖于外源性胰岛素。

Ⅱ型（非胰岛素依赖型糖尿病，NIDDM）

肥胖者，胰岛素水平正常或稍高，由于胰岛素抵抗（有关细胞对胰岛素敏感性降低）而致血糖水平升高，占90%。多尿、多饮、多食、疲乏及消瘦

问：简述胰岛素的结构、理化性质

人胰岛素含有16种51个氨基酸，由21个氨基酸的A肽链与30个氨基酸的B肽链以两个二硫键结合。在中性条件下，胰岛素结晶由6个胰岛素分子组成3个二聚体，再与2个Zn形成复合物。有典型的蛋白质性质，具有两性，等电点Ph约5.1-5.3，易被强酸强碱破坏，热不稳定。

作用机理：胰岛素与α亚基结合后，受体结构改变，引起β亚基多种酪氨酸分子快速自身磷酸化，β亚基的酪氨酸激酶被活化，并相继激活一系列激酶级联反应和信号转导通路。最终引起葡萄糖转运系统从细胞内转运到浆膜上，利于其吸收和分解。

口服降糖药的分类

胰岛素分泌促进剂：磺酰脲类，如格列美脲；非磺酰脲类，如瑞格列奈、那格列奈

胰岛素增敏剂：噻唑烷二酮类，如罗格列酮；双胍类，苯乙双胍、二甲双胍

α-葡萄糖苷酶抑制剂：阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇

磺酰脲类

作用机理

构效关系

非磺酰脲类

结构虽不同，但作用机理相似。主要有瑞格列奈、那格列奈

胰岛素增敏剂

代谢：N-脱甲基，吡啶环的羟基化

作用机制：

α-葡萄糖苷酶抑制剂（09年选择：作用机制）

甲状腺激素与抗甲状腺药

小儿不足：呆小病；成人不足：粘液性水肿；过多：甲亢

问：机体的甲状腺激素有哪些？它们有何生理作用？

甲状腺激素是由甲状腺分泌，是甲状腺原氨酸的碘化衍生物。生理作用：促进人体的正常发育，增加基础代谢率和产热，提高机体交感-肾上腺素系统的感受性。

激素有甲状腺素（T4）和三碘甲状腺原氨酸（T3）

问：甲状腺激素的体内生物合成？

合成部位在甲状腺球蛋白（TG）。甲状腺具有强大吸附I2的能力，甲状腺细胞通过碘泵摄取血液中的碘化物，在胞内过氧化酶的作用下被氧化成活性碘，然后与TG上的酪氨酸残基结合，生成一碘酪氨酸（MIT）和二碘酪氨酸（DIT）。在过氧化酶作用下，一分子MIT和一分子DIT缩合成T3；二分子DIT缩合成T4，贮存在滤泡腔内的胶质中。当血浆中甲状腺激素浓度下降时，TG分解释放T3、T4进入血液，进而与血浆中的甲状腺结合蛋白发生可逆结合而转运到身体各个靶细胞。

构效关系

抗甲状腺药（消除甲亢的药物）的分类

硫脲类：硫氧嘧啶类，如甲硫氧嘧啶、丙疏氧嘧啶；咪唑类，如甲疏咪唑

碘及碘化物

碘及碘化物

小剂量：预防单纯性甲状腺肿；大剂量碘：产生抗甲状腺作用；临床应用：碘化钾、复方碘溶液

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